LO QUE HACE ESTE OPIOIDE DE FORMA DISTINTA EN EL CEREBRO<\/strong><\/p>\n Sin embargo, el alivio del dolor, conocido como analgesia, persist\u00eda durante al menos dos horas. Sabiendo que los nitazenos pueden tener metabolitos activos, o subproductos, el equipo investig\u00f3 si un metabolito del FNZ podr\u00eda ser responsable del efecto prolongado. Esa investigaci\u00f3n revel\u00f3 el DFNZ, otro opioide denominado \u00absuperagonista\u00bb por su alt\u00edsima eficacia en el receptor opioide mu.<\/p>\n
\u00a0\u00a0\u00a0Mientras que FNZ conlleva riesgos graves, como depresi\u00f3n respiratoria y un alto potencial de adicci\u00f3n, DFNZ parece eludir estas responsabilidades.<\/p>\n
\u00a0\u00a0\u00a0En dosis terap\u00e9uticas precl\u00ednicas, el DFNZ produjo un aumento moderado y sostenido de la oxigenaci\u00f3n cerebral en lugar de deprimir la respiraci\u00f3n. La administraci\u00f3n repetida del f\u00e1rmaco no gener\u00f3 tolerancia, dependencia ni s\u00edntomas de abstinencia significativos. Entre los 14 s\u00edntomas cl\u00e1sicos de abstinencia de opioides, los investigadores solo observaron irritabilidad, medida mediante vocalizaciones, al manipular ratas tratadas con DFNZ.<\/p>\n
\u00a0\u00a0\u00a0Para evaluar los efectos gratificantes del f\u00e1rmaco, un componente importante de su potencial adictivo, el equipo estudi\u00f3 sus efectos en ratas entrenadas para presionar una palanca y obtener una dosis del analg\u00e9sico. Observaron que los animales se autoadministraban f\u00e1cilmente el DFNZ, lo que indica que produce cierto efecto gratificante. Sin embargo, al sustituir el f\u00e1rmaco por soluci\u00f3n salina, los animales dejaron de buscarlo. Este cambio inmediato de comportamiento contrasta con lo que los investigadores observan con otros opioides como la hero\u00edna, la morfina y el fentanilo. En esos casos, los animales suelen persistir en la b\u00fasqueda del f\u00e1rmaco incluso despu\u00e9s de su retirada.<\/p>\n
\u00a0\u00a0\u00a0Investigaciones posteriores revelaron una posible explicaci\u00f3n neuroqu\u00edmica. Si bien el DFNZ aumenta la liberaci\u00f3n lenta de dopamina en el circuito de recompensa del cerebro, no desencadena las r\u00e1pidas descargas de dopamina asociadas con la formaci\u00f3n de fuertes asociaciones entre la droga y las se\u00f1ales<\/strong>, las respuestas condicionadas que impulsan el deseo compulsivo y la reca\u00edda en la adicci\u00f3n.<\/p>\n\u00a0\u00a0\u00a0\u00abDFNZ posee una farmacolog\u00eda sin precedentes para un opioide\u00bb, se\u00f1ala Michaelides. \u00abEs un analg\u00e9sico potente y de alta eficacia, pero en ciertos contextos se asemeja a los agonistas parciales, f\u00e1rmacos que activan el receptor con baja eficacia, lo cual, seg\u00fan los cient\u00edficos, es necesario para garantizar la seguridad. Su capacidad para administrarse en dosis terap\u00e9uticas sin producir depresi\u00f3n respiratoria es fundamental\u00bb.<\/p>\n
\u00a0\u00a0\u00a0Los hallazgos de los equipos cuestionan la opini\u00f3n generalizada de que los f\u00e1rmacos de alta eficacia que act\u00faan sobre los receptores mu-opioides no son adecuados para su desarrollo como analg\u00e9sicos seguros. De hecho, los autores del art\u00edculo sostienen que se deber\u00eda explorar el uso de DFNZ en el tratamiento del trastorno por consumo de opioides y que podr\u00eda ser preferible a los medicamentos agonistas opioides actuales, que conllevan un riesgo asociado de causar depresi\u00f3n respiratoria. El equipo de investigaci\u00f3n llevar\u00e1 a cabo estudios precl\u00ednicos adicionales para respaldar la solicitud de aprobaci\u00f3n regulatoria para realizar estudios de DFNZ en humanos.<\/p>\n
Consideran que diversas poblaciones de pacientes podr\u00edan beneficiarse de DFNZ, incluyendo aquellos en entornos quir\u00fargicos y quienes padecen dolor cr\u00f3nico o relacionado con el c\u00e1ncer y que tienen una necesidad particularmente alta de un tratamiento eficaz para el dolor.<\/p>\n
\u00a0\u00a0\u00a0Esta investigaci\u00f3n fue financiada en parte por el Programa de Investigaci\u00f3n Intramural de los NIH y por la subvenci\u00f3n DA056354 de los NIH\/NIDA.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"Archivo – Mujer en la cama, pastilla, enferma, somn\u00edfero – DRS PRODUCOES – Archivo \u00a0\u00a0\u00a0MADRID, 7 Abr. (EUROPA…\n","protected":false},"author":2,"featured_media":487764,"comment_status":"","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[92],"tags":[25,24,165,166,23],"class_list":{"0":"post-487763","1":"post","2":"type-post","3":"status-publish","4":"format-standard","5":"has-post-thumbnail","7":"category-salud","8":"tag-es","9":"tag-espana","10":"tag-health","11":"tag-salud","12":"tag-spain"},"share_on_mastodon":{"url":"https:\/\/pubeurope.com\/@es\/116366279078557250","error":""},"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/487763","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/users\/2"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=487763"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/487763\/revisions"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media\/487764"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=487763"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=487763"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.europesays.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=487763"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}
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