Cient\u00edficos de diversos centros de EE. UU. han demostrado el potencial de BLU-451, un compuesto activo frente a mutaciones infrecuentes del EGFR, en ratones portadores de injertos tumorales procedentes de pacientes con c\u00e1ncer de pulm\u00f3n. La dosificaci\u00f3n oral diaria indujo regresi\u00f3n en todos los animales, completa en el 60% de … \n <\/p>\n
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Cient\u00edficos de diversos centros de EE. UU. han demostrado el potencial de BLU-451<\/strong>, un compuesto activo frente a mutaciones infrecuentes del EGFR<\/strong>, en ratones portadores de injertos tumorales procedentes de pacientes con c\u00e1ncer de pulm\u00f3n. La dosificaci\u00f3n oral diaria indujo regresi\u00f3n en todos los animales, completa en el 60% de los casos<\/strong>. Aunque la terapia con osimertinib o afatinib indujo niveles de regresi\u00f3n comparables, la duraci\u00f3n de la respuesta con BLU-451 fue mayor. De forma destacada, el grado de exposici\u00f3n total del cerebro tras una \u00fanica dosificaci\u00f3n fue similar al del plasma, lo que indica una penetraci\u00f3n efectiva a trav\u00e9s de la barrera hematoencef\u00e1lica. En consonancia con esta capacidad, la terapia redujo hasta en un 80% la carga tumoral cerebral.<\/p>\n Esta eficacia se mantuvo en un modelo adicional con inoculaci\u00f3n intracarot\u00eddea de las c\u00e9lulas tumorales, situaci\u00f3n que mimetiza la diseminaci\u00f3n natural del c\u00e1ncer. El f\u00e1rmaco fue bien tolerado, con variaciones del peso corporal de los animales inferiores al 10%. Yves A. Millet<\/strong>, investigador de Blueprint Medicines y director del estudio<\/a>, afirma que, en cultivos celulares, BLU-451 exhibi\u00f3 una potente actividad antiproliferativa frente a una amplia gama de c\u00e9lulas con variantes mutadas del EGFR, incluidas tanto inserciones en el ex\u00f3n 20 como mutaciones at\u00edpicas, sin afectar a la funci\u00f3n del EGFR normal.<\/p>\n El cient\u00edfico prosigue indicando que las mutaciones infrecuentes del EGFR representan un desaf\u00edo para la terapia dirigida, ya que hasta el 25% de estos pacientes desarrollan met\u00e1stasis cerebrales<\/strong>. Las opciones terap\u00e9uticas actuales frente a estas lesiones son limitadas debido a la baja penetraci\u00f3n cerebral de los f\u00e1rmacos y a su toxicidad. Existe, por tanto, la necesidad de nuevos inhibidores que logren un control eficaz de la enfermedad sist\u00e9mica y cerebral, con un buen perfil de tolerabilidad, concluye el investigador.<\/p>\n
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