Pasitelkę peles, mažas kiaulytes ir laboratorijoje išaugintus žmogaus odos mėginius, mokslininkai pristatė topinį gydymą insulinu – insulino kremą, tepamą ant odos. Mokslininkai anksčiau manė, kad insulino kremas yra neįmanomas, nes insulino molekulės yra labai didelės ir aktyviai jugiasi su vandeniu, todėl negali prasiskverbti pro riebius, išorinius odos sluoksnius, rašo „Science Alert“.
„Pro odą prasiskverbiantis polimeras gali sudaryti sąlygas neinvaziniam insulino įvedimui per odą, – rašė mokslininkų komanda iš Džedziango universiteto Kinijoje. – Tai gali išvaduoti diabetu sergančius pacientus nuo insulino injekcijų ir potencialiai palengvinti gydymą kitais baltymų bei peptidų pagrindo vaistais, kurie gali būti tepami ant odos“.
Vaistų įvedimas per odą turi daug privalumų. Šį metodą lengva taikyti namuose, jis nesukelia jokio skausmo ir užtikrina kontroliuojamą, švelnų vaisto išsiskyrimą organizme. Tačiau oda yra barjeras, saugantis organizmą nuo kenksmingų medžiagų. Jos išorinį – raginį – paviršių sudaro keli sluoksniai negyvų odos ląstelių, suklijuotų riebalais, arba lipidais.
Kiti topiniai vaistai įveikia apsaugines odos funkcijas; jie turi mažas molekules, kurios lengvai prasiskverbia pro odą, taip pat gali sąveikauti su lipidais, kurie pastoja joms kelią.
Insulinas – hormonas, reguliuojantis gliukozės kraujyje lygį – nepasižymi nė viena iš šių savybių. Jo molekulės yra kur kas didesnės ir turi vandenį traukiančią (hidrofilinę) išorę, todėl yra chemiškai nesuderinamos su odos riebalais. Užuot prasiskverbusios pro riebalus, insulino molekulės nuo jų atšoka.
Skamba neįtikėtinai, tačiau mokslininkai pamanė, kad prasiskverbti insulinui gali padėti kita odos savybė: jos rūgštingumas. Oda turi savo natūralų pH, kuris odos paviršiuje yra šiek tiek rūgštinis, o gilesniuose sluoksniuose artėja neutralaus pH link.
Mokslininkai ėmėsi kurti įvedimo sistemą, kuri sąveikautų su šiuo pH gradientu. Jų rezultatas yra grindžiamas polimeru, vadinamu OP (poli[2-(N-oksidu-N,N-dimetilamino)etil metakrilatu]), kurio savybės, kintant pH lygiui, taip pat keičiasi.
Odos paviršiuje OP turi teigiamą krūvį, kuris leidžia jam prilipti prie odos lipidų. Tačiau esant neutraliam pH, jis tą krūvį praranda ir atšoka nuo riebalų – tačiau tuo metu jis jau būna prasiskverbęs pro odos bajerą ir patekęs į organizmą.
Insuliną sujungus su šiuo polimeru ir gavus konjugatą, vadinamą OP-I, insulinas taip pat įveikia odos apsaugą.
Mokslininkai šį metodą išbandė su žmogaus odos modeliais ir diabetu sergančiomis pelėmis. Jie nustatė, kad OP-I veiksmingiau prasiskverbė per odą nei vienas insulinas arba insulinas kartu su kitu polimeru PEG, kuris yra plačiai naudojamas įvairiose farmacijos srityse.
Pelėms toks insulino kremas gliukozės koncentraciją kraujyje normalizavo per valandą, ir jo efektyvumas buvo toks pat kaip insulino injekcijų. Panaudojus kremą, insulino koncentracija išliko stabili 12 valandų.
Mokslininkai insulino kremą išbandė ir su diabetu sergančiomis mažosiomis kiaulėmis, kurios biologiškai yra panašesnės į žmones nei pelės. Rezultatai buvo panašūs. Kiaulių gliukozės koncentracija kraujyje normalizavosi per dvi valandas ir taip pat išliko stabili 12 valandų.
Jokių uždegimo požymių tyrimo autoriai nepastebėjo, o tai rodo, kad šis gydymo būdas gali turėti minimalų arba visai neturėti jokių žalingų šalutinių poveikių. Tačiau norint tai patvirtinti, dar reikės atlikti išsamesnius tyrimus su žmonėmis.
Vis dėlto, šie daug žadantys rezultatai gali reikšti, kad dažnos insulino injekcijos vieną dieną gali likti praeitimi. Maža to, ši sistema gali būti pritaikyta ir kitiems vaistams.
Tyrimas buvo paskelbtas žurnale „Nature“.